肺途径作为获得局部和全身效应的潜在方法引起了极大的兴趣。经肺途径的优点包括：起效快、疗效高以及缺乏首过代谢。治疗作用的快速起效是由于吸收屏障薄、组织血管丰富和肺表面积大。为了使吸入药物进入体循环，它们必须克服某些障碍：肺泡内衬液、蛋白水解降解、肺表面活性剂、上皮细胞和巨噬细胞清除。在过去几年中，为了提高局部生物利用度和气溶胶性能，将药物包含在纳米载体中用于吸入给药成为一个令人鼓舞的研究方向。

由于黏膜粘附特性、对肺黏膜的高度粘附、它们能够打开肺上皮细胞间紧密连接并改善药物摄取，CS-NPs作为肺药物递送的载体已被广泛研究。装载有抗结核药物利福平的CS-NPs通过离子凝胶化配制以直接靶向肺部，以提高疗效并降低利福平的副作用。配制的NPs的体外药物释放分析表明药物持续释放长达24小时。利福平NP的药代动力学研究表明，与市售制剂和常规干粉吸入相比，利福平NP的最大血浆浓度增加、停留时间延长并减慢了利福平从肺部的清除。

对于肺癌治疗，siRNA也是一种有吸引力的策略，可以通过静脉和吸入给药。由于细胞内屏障，siRNA在肺部给药时的生物利用度较低，开发用于肺部给药的新型siRNA聚合物载体是一个真正的挑战。倪等人使用巴氯芬功能化的三甲基-CS作为聚合物载体开发了siRNANP，以通过与GABAb受体的联系来增加siRNA的吸收。siRNA成功加载到具有适当空气动力学特征的NPs中，用于深肺积聚并防止siRNA血清诱导的降解（在聚合物的保护下，siRNA的完整性保持约77.34%）。体外细胞凋亡和基因沉默试验表明，未功能化的NPs的基因表达降低了62.89%。

肝素是一种线性阴离子多糖，具有抗凝作用，口服时生物利用度较差。目前，它通过肠胃外途径给药，但肺部途径作为输送有用数量抗凝剂的潜在方法引起了显着的